什么是磺丁硫胺(Sulbutiamine),它如何作用于机体

什么是磺丁硫胺(Sulbutiamine),它如何作用于机体

磺丁硫胺由两分子硫胺素(维生素 B1)通过二硫键连接而成。合成后分子的亲脂性显著增强,因此生物利用度更高。与其他衍生物相比,它更易将硫胺素输送至难以到达的组织,并可跨越血脑屏障进入中枢神经系统

磺丁硫胺是硫胺素(维生素 B1)的合成衍生物,20 世纪 60 年代中期在日本研发。起初用于治疗因硫胺素缺乏导致的脚气病。当时日本人以白米为主食,缺乏更为常见。由于天然硫胺素吸收性有限,研究者因此开发了作用更佳的合成衍生物。

硫胺素对机体至关重要——它是多种参与能量与物质代谢的酶反应的辅因子,还能促进大脑功能并影响心理情绪。心脏、肝脏等代谢活跃的器官中含量尤其丰富.

记忆与磺丁硫胺

自上市以来,磺丁硫胺以促智(nootropic)分子而闻名。研究显示,硫胺素缺乏及其引发的认知功能障碍与某些神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病)有关。长期补充磺丁硫胺可提高海马对胆碱的摄取;海马与长期记忆的形成密切相关。硫胺素也是乙酰胆碱合成的重要辅因子,而乙酰胆碱参与学习与记忆过程。

证据表明,在适当剂量下补充磺丁硫胺,有助于提升专注力、记忆形成与信息回忆。

磺丁硫胺与疲劳

轻度硫胺素缺乏常表现为疲乏、易怒、心境低落、注意力下降。因此,磺丁硫胺也用于缓解衰弱/无力(astenia)这一身心俱疲状态。其作用机制主要与谷氨酸能与多巴胺能中枢神经递质的调节有关:它可增加多巴胺 D1 受体的结合位点并影响神经递质的周转。由此可改善反应速度与警觉性,并可能提升动机,因此在运动人群中作为补充剂颇受欢迎。

磺丁硫胺的神经保护作用

大脑消耗约20%的全身氧气,因而更易受自由基攻击。约5%代谢相关氧气会转化为活性氧(ROS)。当活性氧过多、抗氧化酶活性降低或还原性因子水平不足时,脑内会出现氧化应激。

得益于其巯基(硫醇,thiol)结构,磺丁硫胺具有神经保护作用。细胞内硫醇水平是维持氧化还原稳态的关键,因为它提供了抗氧化储备。研究还发现,包括磺丁硫胺在内的多种含硫醇化合物可提高谷胱甘肽水平,有助于预防脑细胞的氧化应激。

磺丁硫胺与抗肿瘤作用

硫胺素被认为可能抑制肿瘤增殖。鉴于磺丁硫胺生物利用度较高,其抗肿瘤潜力亦受到关注。


文学:

  1. Bernardo Starling-Soares, Pedro Carrera-Bastos, Lucien Bettendorff, “Role of the Synthetic B1 Vitamin Sulbutiamine on Health”Journal of Nutrition and Metabolism, 2020
  2. Irena Bubko, Beata M. Gruber, Elżbieta L. Anuszewska, Rola tiaminy w chorobach
  3. Fabrice Trovero, MarcoGobbi, JeanneWeil-Fuggaza, “Evidence for a modulatory effect of sulbutiamine on glutamatergic and dopaminergic cortical transmissions in the rat brain”, Neuroscience Letters
  4. Dmitriev, Gamidov, Permiakova, “Clinical efficacy of the drug enerion in the treatment of patients with psychogenic (functional) erectile dysfunction”, Urologiia, 2005

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